1.关于药物的分配系数对药效的影响，叙述正确的是（　　）。

A.分配系数愈大，药效愈好

B.分配系数适当，药效为好

C.分配系数愈小，药效愈好

D.分配系数愈大，药效愈低

E.分配系数愈小，药效愈低

2.高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物的体内吸收（　　）。

A.取决于溶解速率

B.取决于胃排空速率

C.不受任何影响

D.比较困难

E.受渗透效率影响

3.非特异性结构药物的药效主要取决于药物的（　　）。

A.构效关系

B.给药途径

C.理化性质

D.剂型

E.化学结构

4.下列药物与受体之间的结合方式中，不可逆的是（　　）。

A.疏水键

B.氢键

C.偶极-偶极相互作用

D.共价键

E.范德华力

5.立体异构对药效的影响不包括（　　）。

A.对映异构

B.几何异构

C.构象异构

D.官能团间的距离

E.结构异构

6.离子-偶极和偶极-偶极相互作用通常见于（　　）。

A.羟基化合物

B.羰基化合物

C.烃基化合物

D.胺类化合物

E.巯基化合物

7.可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是（　　）。

A.羧酸

B.硫醚

C.酰胺

D.卤素

E.羟基

8.对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是（　　）。

A.氨己烯酸

B.丙氧芬

C.依托唑啉

D.普罗帕酮

E.盐酸美沙酮

9.使酸性和解离度增加的是（　　）。

A.烃基

B.羧基

C.羰基

D.羟基

E.氨基

10.不属于药物代谢第1相生物转化中的化学反应是（　　）。

A.羟基化

B.水解

C.卤化

D.氧化

E.还原

11.不符合药物代谢中的结合反应特点的是（　　）。

A.形成极性更大的化合物

B.无需酶的催化即可进行

C.形成水溶性代谢物，有利于排泄

D.形成共价键的过程

E.在酶的催化作用下进行

12.酯类药物、酰胺类药物发生的最常见的代谢途径是（　　）。

A.脱卤氧化

B.氧化

C.脱卤还原

D.水解

E.还原

13.氯丙嗪的结构中不含有（　　）。

A.二乙氨基

B.丙胺

C.二甲氨基

D.吩噻嗪环

E.环上有氯取代

14.唑吡坦的主要临床用途是（　　）。

A.抗惊厥

B.抗精神病

C.镇静催眠

D.抗抑郁

E.抗癫痫

15.属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂的抗抑郁药物是（　　）。

A.阿米替林

B.氟西汀

C.帕罗西汀

D.舍曲林

E.舒必利

16.镇痛药美沙酮的化学结构类型属于（　　）。

A.哌啶类

B.生物碱类

C.吗啡喃类

D.氨基酮类

E.苯吗喃类

17.关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是（　　）。

A.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌,引起肾毒性和肝毒性

B.对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常贮存条件下易发生水解变质

C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

D.可与阿司匹林合成前药

E.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄

18.阿司匹林杂质中，能引起过敏反应的是（　　）。

A.水杨酸苯酯

B.乙酰水杨酸苯酯

C.水杨酸

D.醋酸苯酯

E.乙酰水杨酸酐

19.可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是（　　）。

A.N-乙酰亚胺醌

B.对氨基酚

C.对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯

D.对乙酰氨基酚的硫酸酯

E.醋酸

20.孟鲁司特属于（　　）。

A.磷酸二酯酶抑制剂

B.白三烯受体拮抗剂

C.M胆碱受体拮抗剂

D.β2受体激动剂

E.白三烯受体激动剂

21.下列关于镇咳药叙述错误的是（　　）。

A.可待因在体内可代谢得到吗啡

B.可待因属于中枢镇咳药

C.左美沙芬具有镇痛作用

D.右美沙芬分子内含有吗啡喃结构

E.右美沙芬分子内含有五个环

22.袪痰药溴己新的活性代谢物是（　　）。

A.苯丙哌林

B.羧甲司坦

C.乙酰半胱氨酸

D.氨溴索

E.右美沙芬

23.多潘立酮属于（　　）。

A.抗炎药

B.抗溃疡药

C.抗肿瘤药

D.抗过敏药

E.胃动力药

24.奥美拉唑的作用机制是（　　）。

A.乙酰胆碱酯酶抑制剂

B.组胺H2受体拮抗剂

C.质子泵抑制剂

D.磷酸二酯酶抑制剂

E.组胺H1受体拮抗剂

25.以下有关奥美拉唑的叙述哪项是正确的（　　）。

A.属于质子泵抑制剂

B.不具有手性

C.在强酸性水溶液中不易分解

D.体外无活性，是前体药物

E.其（R）-异构体的体内清除率大大低于（S）-异构体

26.与普萘洛尔的叙述不相符的是（　　）。

A.属于心血管类药物

B.结构中含有异丙氨基丙醇

C.属于β受体拮抗剂

D.属于α受体拮抗剂

E.结构中含有萘环

27.硝酸甘油为（　　）。

A.丙三醇硝酸单酯

B.1,2-丙三醇二硝酸酯

C.丙三醇硝酸酯

D.1,2,3-丙三醇三硝酸酯

E.1,3-丙三醇二硝酸酯

28.与氨氯地平的结构特点不符的是（　　）。

A.含有邻硝基苯

B.含有邻氯苯基

C.含有手性中心

D.含有二氢吡啶环

E.含有双酯结构

29.不含有芳氧丙胺结构的药物为（　　）。

A.倍他洛尔

B.普萘洛尔

C.比索洛尔

D.美托洛尔

E.拉贝洛尔

30.厄贝沙坦属于（　　）。

A.肾上腺素α1受体拮抗剂

B.钙通道阻滞剂

C.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

D.磷酸二酯酶抑制剂

E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

31.血管紧张素转化酶抑制剂可以（　　）。

A.阻断肾上腺素受体

B.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平

C.阻断钙离子通道

D.抑制体内胆固醇的生物合成

E.抑制血管紧张素Ⅱ的生成

32.以下药物属于全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是（　　）。

A.氟伐他汀

B.洛伐他汀

C.辛伐他汀

D.福辛普利

E.依那普利

33.下列叙述与阿托伐他汀不符的是（　　）。

A.分子内含有嘧啶结构

B.分子内含有两个手性中心

C.分子结构中具有二羟基戊酸侧链和多取代的吡咯环

D.属于合成的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

E.临床常使用其钙盐

34.与雌二醇的性质不符的是（　　）。

A.不能口服

B.具弱酸性

C.3位羟基醚化可延效

D.3位羟基酯化可延效

E.具旋光性，药用左旋体

35.在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，其主要目的是（　　）。

A.可以口服

B.降低雄激素的作用

C.增强脂溶性，使作用时间延长

D.增强雄激素的作用

E.增强蛋白同化的作用

36.天然雄激素是（　　）。

A.司坦唑醇

B.睾酮

C.甲睾酮

D.苯丙酸诺龙

E.丙酸睾酮

37.雌二醇的口服效果很差，主要是在胃肠道被酶分解破坏，为了提高其口服活性，主要的结构改造方法是（　　）。

A.在17α位引入乙炔基

B.将3位羟基成醚

C.在16α位或16β位引入甲基

D.将3位羟基成酯

E.在17α位引入甲基

38.属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是（　　）。

A.格列吡嗪

B.阿卡波糖

C.葡萄糖

D.吡格列酮

E.胰岛素

39.属于前药的糖皮质激素是（　　）。

A.曲安奈德

B.曲安西龙

C.泼尼松

D.醋酸氢化可的松

E.氢化可的松

40.对青霉素进行结构改造，提高其耐酶特点，所采用的化学改造方法是（　　）。

A.6位引入空间位阻大的苯基异唑基

B.6位引入氨基

C.6位引入苯氧基

D.6位引入对羟基苯环

E.2位羧酸成酯

41.对铜绿假单胞菌有效的青霉素类药物是（　　）。

A.阿莫西林

B.哌拉西林

C.青霉素

D.青霉素V

E.氨苄西林

42.青霉素类药物的抗菌活性必需基团是（　　）。

A.β-内酰胺环

B.氨基糖苷结构

C.酰胺侧链

D.氢化并四苯

E.大环内酯结构

43.氟康唑的化学结构类型属于（　　）。

A.三氮唑类

B.丙烯胺类

C.咪唑类

D.四氮唑类

E.吡唑类

44.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是（　　）。

A.5位的氨基

B.6位氟原子取代

C.3位上有羧基和4位是羰基

D.1位氮原子无取代

E.7位无取代

45.氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为（　　）。

A.发生β-内酰胺开环，生成青霉酸

B.发生β酰胺开环，生成2，5-吡嗪二酮

C.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛

D.发生β-内酰胺开环，生成聚合产物

E.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛酸

46.用于治疗甲型H7N9流感的首选药物是（　　）。

A.金刚乙胺

B.沙奎那韦

C.膦甲酸钠

D.利巴韦林

E.奥司他韦

47.属于神经氨酸酶抑制剂的抗病毒药物是（　　）。

A.更昔洛韦

B.司他夫定

C.利巴韦林

D.拉米夫定

E.奥司他韦

48.下列哪个药物属于开环核苷类抗病毒药（　　）。

A.阿昔洛韦

B.利巴韦林

C.金刚烷胺

D.奥司他韦

E.齐多夫定

49.属于嘌呤类抗代谢的抗肿瘤药物是（　　）。

A.紫杉醇

B.巯嘌呤

C.甲氨蝶呤

D.米托蒽醌

E.卡铂

50.烷化剂环磷酰胺的结构类型是（　　）。

A.甲磺酸酯类

B.亚硝基脲类

C.乙撑亚胺类

D.多元卤醇类

E.氮芥类